AZ13483342 Melanin koncentráló hormon receptor 1 MCH1 antagonista Elhízás AstraZeneca Open

Hatásmechanizmus: Melanin koncentráló hormon receptor 1 (MCH1) antagonista

Szerezd meg a legfrissebb Open Innovation híreket

melanin

Iratkozzon fel e-mailes értesítésekre

Az Ön e-mail címét csak arra használjuk fel, hogy Ön az AstraZeneca által igényelt szolgáltatásokat nyújtson Önnek. Az e-mail előfizetésről bármikor leiratkozhat. Személyes adatait az Ön engedélye nélkül nem adjuk át harmadik félnek.

A preklinikai farmakológia

Az AZ13483342 az MCH1 receptor antagonistája, amelynek hatékonysága 8,6 nM (IC50). Patkányokban és egerekben lévő potencia jól megfelel az emberi receptor hatásának. Foglalkozás-receptor in vivo egerekben 2 nM IC50-kötötlenséget eredményez a plazmában. A vegyület nem mutatott kiáramlást a Caco2 sejtekben, és az agy és a plazma nem kötött koncentrációjának 1: 1 arányát mértük PET-kísérletekben rhesus majmokban, amelyek igazolták a jó CNS-expozíciót in vivo.

Diétásan indukált elhízott (DIO) egereknél a vegyület jól tolerálható, és 21 napos vizsgálatok során csökkenti a testtömeget a testzsír-tömeg csökkentésével.