A 2- (Het) aril-pirrolidin-származékok molekulák nélküli teljes szöveges szintézise és a

Jóváhagyott rákellenes gyógyszerek, amelyek 2-szubsztituált N-karboxi-pirrolidin vázzal rendelkeznek.

(A) A 8f vegyület molekuláris szerkezete kristályban (az a molekula példáján). Az ellipszoidokat 50% -os valószínűséggel mutatjuk be; (B) H-kötésű dimer a 8f kristályban (a b molekula példáján).

A kontroll intakt M-Hela sejtek (felül) és az M-Hela sejtek képei 6 g-mal, 14,7 μM (alul) IC50-koncentrációval történő kezelés után, a Cytell Cell Imaging multifunkcionális rendszer használatával, a BioApp Automated Imaging alkalmazással. Az Annexin V-Alexa Fluor 647-t (vörös fluoreszcencia) használtuk az apoptotikus sejtek kimutatására; élő sejtek - DAPI (kék fluoreszcencia); elhalt sejtek - propidium-jodid (sárga fluoreszcencia).

A korai apoptózis markerek multiplex elemzése a 6 g vizsgálati anyaggal 14,7 µM IC50-koncentrációval kezelt M-Hela sejtekben, valamint a vizsgált anyaggal nem kezelt M-Hela sejtekben (kontroll). A medián fluoreszcencia intenzitást (MFI) a Luminex ® rendszerrel mértük. A grafikon három példányban mutatja a kutak átlagát és szórását.

A 6g vegyülettel kezelt M-Hela sejtek áramlási citometriájának elemzése, valamint a sejtek% -ának mennyiségi meghatározása vörös aggregátumokkal. Az értékeket átlag ± SD értékként adjuk meg.

Moduláris szintetikus megközelítés a 2- (het) aril-pirrolidin-1-karboxamidokhoz.

Benzofuroxán fragmenst tartalmazó szubsztituált fenol 4 szintézise.

5-8. (Het) aril-pirrolidin-1-karboxamidok szintézise .

Absztrakt

teljes

Jóváhagyott rákellenes gyógyszerek, amelyek 2-szubsztituált N-karboxi-pirrolidin vázzal rendelkeznek.

(A) A 8f vegyület molekuláris szerkezete kristályban (az a molekula példáján). Az ellipszoidokat 50% -os valószínűséggel mutatjuk be; (B) H-kötésű dimer a 8f kristályban (a b molekula példáján).

A kontroll intakt M-Hela sejtek (felül) és M-Hela sejtek képei 6 g-val, 14,7 μM (alul) IC50-koncentrációval történő kezelés után, a Cytell Cell Imaging multifunkcionális rendszer használatával, a BioApp Automated Imaging alkalmazással. Az Annexin V-Alexa Fluor 647-et (vörös fluoreszcencia) használtuk az apoptotikus sejtek kimutatására; élő sejtek - DAPI (kék fluoreszcencia); elhalt sejtek - propidium-jodid (sárga fluoreszcencia).

A korai apoptózis markerek multiplex elemzése a 6 g vizsgálati anyaggal 14,7 µM IC50-koncentrációval kezelt M-Hela sejtekben, valamint a vizsgált anyaggal nem kezelt M-Hela sejtekben (kontroll). A medián fluoreszcencia intenzitást (MFI) a Luminex ® rendszerrel mértük. A grafikon három példányban mutatja a kutak átlagát és szórását.

A 6g vegyülettel kezelt M-Hela sejtek áramlási citometriájának elemzése, valamint a sejtek% -ának mennyiségi meghatározása vörös aggregátumokkal. Az értékeket átlag ± SD értékként adjuk meg.

Moduláris szintetikus megközelítés a 2- (het) aril-pirrolidin-1-karboxamidokhoz.

Benzofuroxán fragmenst tartalmazó szubsztituált fenol 4 szintézise.

5-8. (Het) aril-pirrolidin-1-karboxamidok szintézise .